O
sítio ativo (ou
centro ativo) é a pequena região de uma
enzima onde ocorrerá uma
reação química. Provém de grupamentos de partes da
sequência de aminoácidos. As
enzimas são muito específicas para os seus substratos. Esta especificidade se deve à existência, na superfície da enzima de um local denominado
sítio de ligação do substrato. O sítio de ligação do substrato de uma enzima é um arranjo tridimensional de
aminoácidos de uma determinada região da molécula, geralmente complementar à molécula do substrato, e ideal espacial e eletricamente para a ligação do mesmo . O sítio de ligação do substrato é capaz de reconhecer inclusive isômeros óticos "D" e "L" de um mesmo composto. Este sítio pode conter um segundo sítio, chamado sítio catalítico ou sítio ativo, ou estar próximo dele; é neste sítio ativo que ocorre a reação enzimática.