Антагонист — 1. Вещество, биологическое действие которого противоположно действию другого вещества —
агониста (например, габазин — антагонист
ГАМК); 2. Вещество, которое связывается с
клеточными рецепторами и блокирует их (например, TPMPA — антагонист
ГАМКC-рецептора).
Различают два вида антагонистов (во втором значении): конкурентные и неконкурентные антагонисты. Конкурентные антагонисты связываются с тем же местом на поверхности рецептора, что и эндогенный лиганд, блокируя доступ лиганда к сайту связывания. Неконкурентные антагонисты связываются с каким-то другим местом и блокируют отклик рецептора тем или иным образом. Различение механизмов можно провести путём исследования
кинетических данных о взаимодействии вещества и рецептора.