Un
inhibiteur enzymatique est une substance se liant à une
enzyme et qui en diminue l'
activité. Un inhibiteur peut empêcher la fixation du
substrat sur le
site actif en se fixant à sa place, ou provoquer une déformation de l'enzyme qui rend celle-ci inactive (inhibiteur
allostérique). L'inhibition des enzymes joue un rôle important dans le contrôle des mécanismes biologiques, et notamment dans la régulation des voies métaboliques. Puisque l'inhibition d'une enzyme peut tuer un
pathogène ou corriger un déséquilibre
métabolique, des applications existent dans de nombreux autres domaines : beaucoup de
médicaments,
pesticides ou
insecticides sont des inhibiteurs enzymatiques. En
enzymologie, les inhibiteurs sont très utilisés pour déterminer le mécanisme d'action d'une enzyme. Toutes les molécules ou
ligands se liant à une
enzyme ne sont pas des inhibiteurs, les activateurs enzymatiques existent également et accroissent l'activité de l'enzyme.